250 мг/50 мл

ИСТЕЪМОЛ ТАРАСИНИНГ КУРИНИШИ ВА ДОРИ ВОСИТАСИНИНГ КОНЦЕНТРАЦИЯСИ

Solvay фирмасининг куйишга мулжалланган (С) Добутамин препаратининг (Dobutamin Solvay 250 infus (C)) 1 ампуласи добутамин гидрохлориди (280 мг) куринишдаги 250 мг добутаминни 50 мл инфузион эритмада саклайди.

Жами:

5та ампула

50та ампула

ДОРИ ШАКЛИ ТАСНИФИ

Венага юбориш учун эритма

ТАЪСИР МЕХАНИЗМИ

Добутамин инотроп модда булиб, унинг бирламчи фаоллиги бета-рецепторларини, шунингдек, юракнинг альфа- рецепторларни стимуллашдан келиб чикади. Бундан ташкари у томирларни периферик кенгайтириш оркали билвосита таъсир килувчи хронотроп восита хам хисобланади.

Добутамин:

• кон систолик (зарбли) хажмининг ва миокард кискариш хусусиятининг кучайиши натижасидаги юрак минутли хажмининг ошиши;

• периферик бета-рецепторлар ва кам микдорда – альфа-рецепторларга нисбатан агонистик таъсирга эга, шунинг учун у периферик томирларга хронотроп таъсир курсатади, лекин бу бир катор бошка катехоламинларга кура кучсизрок шаклда утади;

• дозага боглик холда гемодинамик таъсирга эга: юрак минутли хажми ортиши; айникса юкори дозада коннинг систолик хажми натижасида юрак кискариши тезлигининг юкори кучайиши, юрак чап коринча тулиши босими камайишини чакиради, системалик томир каршилиги ва юкори дозаларда - упка томирлари каршилигини камайтиради;

• юрак булмача-коринча утказувчанлигини тезлаштиради ва синус тугуни потенциал кайталаниш даври кискаради;

• тромбоцитлар агрегацияини вактинча камайтиради;

• миокардни кислородга талабини оширади, лекин юракнинг минутли хажмини ортиши ва бунда юракдан кон утиши ошиши, одатда бу таъсирларни бошка ижобий инотроп моддаларга кура кислород балансига эришиш;

• дофамин рецепторларга ва (масалан, дофаминдан) норадреналин ажралиб чикишига таъсир курсатмайди.

• Буйрак перфузиясига тугридан-тугри дофамипергик таъсири йук

• Аритмияга мойиллик чакириши мумкин.

Добутаминни юрак етишмовчилиги ва шу билан бир вактда уткир ва сурункали миокард ишемиясида юрак кискаришлари тезлигини яккол оширмайдиган ва/ёки кон босимини ошишига йул куймайдиган дозаси тавсия килинади, акс холда (асосан коринча фаолияти нисбатан яхшилиги холларида) ишемия хуружини зурайишини бартараф килиш мумкин эмас.

Препаратнинг фармакологик толерантлиги 72 соат давомида узлуксиз юборилишидан аденилатциклаза тизимининг фаоллаштириш кобилиятини пасайиши натижасида вужудга келиши мумкин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Препарат таъсири куйиш бошланишидан 1-2 минут утгандан сунг бошланади, узлуксиз куйиш натижасида плазмада 10-12 минутдан сунг динамик мувозанат микдорига етади. Плазмада доза ва куйиш тезлигига боглик холда, динамик мувозанат микдори бир чизикли равишда ортади.

Организмдан ярим ажралиш даври 2-3 минутни ташкил килади. Препаратнинг таркалиш хажми тана огирлигининг 0,2 л/кг ни ташкил килади.

Кон плазмасидаги тозаланиш коэффициенти (клиренс) юрак минутли хажмига боглик эмас ва 2,4 л/мин/м2 ни ташкил килади. Добутамин асосан, тукималар ва жигарда метаболизмга учрайди. Метаболизация асосан глюкурон кислотаси конъюгати ва фармакологик фаол булмаган 5-о-метилдобутамин шаклида утади.

Буйрак ва утдан ажралиб чикади. Глюкурон кисотаси ва 3-о-метилдобутамин шаклида дозанинг учдан икки кисми сийдик билан ажралиб чикади.

КУЛЛАНИЛИШИ

Юрак минутли хажми паст булган юрак етишмовчилиги билан инфаркт миокардини даволашда инотроп ушлаб туришга, очик юракда жаррохлик, кардиомиопатияни даволашда, септик ва кардиоген шокда кулланилади.

КУЛЛАШ УСУЛЛАРИ ВА ДОЗАЛАР

Беморнинг реакцияси, хамда келиб чикадиган ножуя таъсирлар хисобга олиниб, добутамин дозасини индивидуал тартибда белгиланади. Хар бир алохида холатдан келиб чикиб, препарат куйиш давомлилиги белгиланади. 72 соат мобайнида добутамин узлуксиз юборилса препаратга толерантлик ривожланиш эхтимоли бор, бу дозани купайтиришга олиб келиши мумкин. Даволаш курси тухтатилганда, куйилаётган добутамин дозасини аста-секин камайтириш тавсия этилади.

Катталар учун доза

Купчилик катта беморлар 2,5 дан 10 мкг/кг/мин дозага коникарли реакция беради.

Баъзи бир холларда 40 мкг/кг/мин доза буюрилади.

Болалар учун доза

1дан 15 мкг/кг/мин доза белгиланган. Катталарга караганда болалар учун минимал таъсир дозаси куплиги исботланган. Юкори дозадан купрок юборилганда, эхтиёткорлик куриш лозим, чунки болалар учун кутараоладиган максимал доза катталарга караганда камлиги исбот килинган.

Купгина ножуя таъсирлар, айникса тахикардия доза > 7,5 мкг/кг/мин булганда кузатилган. Препаратнинг янада тор доирада терапевтик таъсирини хисобга олиб, болаларга синчковлик билан доза танланиши лозим.

Куйидаги жадвалда хар хил дозадаги куйиш тезлиги курсаткичлари бошлангич концентрацияга богликлиги келтирилган

Инфузион насос учун доза

50 мл хажмли эритма 250 мг добутамин 1 инфузион ампулада

Куллаш усуллари:

Препарат Dobutamin Solvay infus (C) (куйиш учун Solvay фирмаси Добутамини(С) ) 50 мл хажмли ампулаларда булиб, суюлтирилмаган холда узлуксиз таъсирга эга инфузион насосларда кулланилади. Альтернатив сифатида препаратни олдиндан суюлтириш мумкин. Тугри келадиган суюлтирувчилар: 5% глюкоза эритмаси, физиологик эритма ёки Рингер лактат эритмаси.

Факат венага куйишга мулжалланган. Добутаминнинг ярим ажралиш даври киска булганлиги сабабли, уни узлуксиз равишда венага куйиш керак. Добутамин суюлтирилгандан сунг, игна ёки катетердан венага таркибига томчилагич ёки дозани улчаш учун бошка асбоби бор алохида тупламдан фойдаланиб, юборилади. Добутамин юкори дозасини дозанинг аниклигини таъминловчи инфузион насос ёрдамида юбориш керак.

ДОЗАНИ ОШИРИБ ЮБОРИШ

Дозани ошириб юбориш симптомлари:

Добутаминнинг кам холларда ута юкори дозасини кабул килиш хакида маълумотлар бор. Бета-рецепторларнинг меъёрдан ортик стимуллаштириш натижасида, одатда кунгил айниши, кайт килиш, иштаханинг йуколиши, калтираш, куркув хисси, юрак уришининг тезлашиши, бош огриги, стенокардия ва кукрак кафасида узига хос булмаган огриклар симптомлар турига киради. Ижобий инотроп (мушаклар кискаришига таъсир) ва хронотроп (юрак кискариши тезлигига таъсир килувчи), юрак фаолияти гипертензиясига, миокард ишемияси (коринча усти ва коринча), тахиаритмия ва коринча фибрилляциясига олиб келиши мумкин.

Томирларнинг периферик кенгайиши натижасида гипотензия вужудга келиши мумкин.

Дозани ошиб кетишида даволаш:

Добутамин киска вактли таъсирга(организмдан ярим ажралиш даври 2-3 мин. ташкил этади) эга булганлиги сабабли, куйишни вактинча тухтатиш керак. Беморни кузатиш, зарурат тугилса, дархол реанимация чораларини куриш керак. Хаёт белгиларини, кон газлари ва кон зардоби электролитларини мумкин булган оралигда ушлаб туриш лозим. Огир коринча аритмиясини лидокаин ёки бета-блокаторлар (мас.: пропранолол) билан даволаш мумкин. Одатда гипертензия дозанинг камайишига ёки терапиянинг тугашига реакция курсатади.

Бехосдан препарат ютиб юборилса, огиз шиллик кавати ёки меъда-ичак йулидан кузда тутилмаган сурилиш булиши мумкин. Фаоллаштирилган кумир куллаш унинг сурилишини кучсизлантиради ва купинча кайт килишга карши воситалар ёки меъда ювилгандан кура купрок таъсир этади.

Добутаминнинг ортикча дозасини даволашда, фаоллаштирилган кумир асосида жадаллаштирилган диурез, перитонеал диализ, гемодиализ ёки гемоперфузия билан даволаш яхши таъсир курсатмади.

КУЛЛАШ МУМКИН БУЛМАГАН ХОЛАТЛАР

Добутамин:

• Добутаминга илгари ута сезгирлик булган беморлар,

• Огир гиповолемия холати,

• Механик ичак тутилиши, меъданинг тулиши ва/ёки бушашини кийинлашуви (мас.: перикард бушлиги тампонадаси, констриктив перикард, гипертрофик обструктив кардиомиопатия/ субаортал мушак стенози ва огир клапанли аортал стеноз),

• Моноаминооксидаза (МАО) ингибиторлари бир вактда буюрилган беморлар.

ОГОХЛАНТИРИШ ВА ЭХТИЁТ ЧОРАЛАРИ

Добутамин билан даволанишдан олдин гиповолемияни тугрилаб олиш лозим.

Добутамин билан даволаш курсини бошлаганда юрак кискариши тезлиги ва юрак ритми, кон босими, сийдик чикариш ва куйиш тезлигини аник назорати олиб борилиши керак.

Доимо куйиш дозасини бемор холатини хисобга олган холда, сийдик чикариш, минутли юрак чикариши ва кон босими каби курсаткичларни бевосита назорат килиб, кайта бахолаб бориш керак. Юрак фаолияти ва кон босими тургунлигига эришилгандан сунг, оптимал сийдик чикаришни таъминлаш максадида дозани камайтириш керак. Юрак минутли чикариб ташлаши, марказий вена босими в упка капиллярлари босими тугрисида доимий назорат олиб бориш максада мувофик.

Юрак кискариш тезлиги сабабсиз ортса ёки систолик кон босими ёки аритмия тезлашганда добутамин дозаси камайтирилади, ёки вактинча кабул килиш бекор килинади.

Добутамин билан даволаниш доирасида юрак тожтомиридан кон окишининг худудий ортиши ёки пасайиши натижасида миокард томонидан кислород узлаштирилишини узгариш холлари кузатилган.

Миокард ишемияси билан огриган беморларга добутамин аник холатдан келиб чикиб, буюрилади. Огир юрак-тожтомир касалликлари билан огриган беморларда юрак кискариш тезлиги ва/ёки кон босими ортиши каби клиник симптомлар урин эгаллаши мумкин.

Добутамин билан даволаш курсини бошлашдан олдин юрак булмачалар фибриляцияси ёки титраши билан огриган беморларга ангишвонагул (наперстянка) препаратини юбориш зарур. Гипертензияси бор беморларда кон босимини тез равишда ошиб кетиш хавфи бор.

Кон зардобидаги калий микдори сезиларсиз пасайиши урин эгаллаши сабабли ушбу курсаткични назорат килиб туриш лозим.

Добутамин юкори доза оралиги билан ортишида (масалан, зурикиш натижасидаги эхокардиография килинганда) стенокардия, тахикардия ва брадикардия, аритмия, гипертензия ва гипотензия холатлари кузатилган. Баъзи холларда жиддий юрак-томир реакциялари, жумладан, трансмурал ишемия ва миокард инфаркти юзага кешлиши мумкин.

ХОМИЛАДОРЛИК ВА ЭМИЗИШ ДАВРИДА ПРЕПАРАТНИНГ КУЛЛАНИЛИШИ

Хайвонларда утказилган тажрибалар добутамин кулланилишининг хеч кандай тератоген таъсири вужудга келмаслигини курсатади. Хомиладор ва эмизувчи аёллар иштирокидаги аник ва мос равишда назорат килинувчи текширувлар йук. 18 хафтали хомиладорга препарат киска вактга буюрилганда соглом бола тукканлиги хакида битта холат маълум.

Хомиладор аёлларда хомила учун потенциал хавфдан кутилган фойда купрок булса, добутамин кулланилиши мумкин. Добутамин билан даволаниш вактида зарурат тугилса, гудакни эмизишни тухтатиб туриш тавсия этилади.

НОЖУЯ ТАЪСИРЛАР

Купгина ножуя таъсирлар дозага боглик, лекин жуда кам холларда дозаси 7,5 мкг/кг/мин кам булса. Добутамин юрак кискаришлари тезлигини яккол куринишини ёки кон босими, асосан систолик босим ортишини чакиради. Купчилик беморларда, даволовчи доза юрак кискариши тезлигини минутига 5-15 мартага,10% беморларда – минутига 30 мартага оширади. Шундай килиб, купчилик беморларда босим 10-20 мм.симоб устунига, 7,5% беморларда – 50 мм. Симоб устунига ортади. Артериал гиертерзия билан касалланган беморларда кон босими анчагина ортиши урин олган.

Добутамин дозага боглик равишда, коринча аритмиясини тезлатириши ёки хуружини; масалан, 5% домутамин билан даволанаётган, коринча экстрасистолияси ортиши мумкин. Беморларда. Баъзи холларда коринча тахикардияси ёки фибрилляцияси холлари кузатилади.

Добутамин юрак булмача-коринча утказувчанлигини (атриовентрикуляр) енгиллаштириши сабабли, дофамин билан даволаш курсини бошлашдан олдин юрак коринчалари ва булмачалар фибриляцияси ёки титраши билан огриган беморлар коринча ритми ортиши хавфи бор. Шу сабабли, булмача фибрилляцияси билан коринчаларга импульс узатиш тезлашган беморларда добутамин билн даволаш курсини бошлашдан олдин, ангишвонагул (наперстянка) препаратини юбориш зарур.

Баъзи холларда, артериал босим бирдан пасайиб кетиши кузатилса, одатда, дозани камайтириш ёки куйиш бекор килиш билан тиклаш керак, узига хос даволаш алохида холларда кузатилган. Вакти-вакти билан, бевосита бета-блокаторлар билан даволанган беморларда кучсиз вазоконстрикция кузатилган.

1-3% беморларда, асосан кари ва огир юрак-тожтомир касаликлари билан огриган беморларда, шунингдек юрак етишмовчилиги яккол намоён булмаган беморларда стенокардия белгилари маълум.

Препаратнинг 1-3% беморларда салбий таъсири: бош огриги, кунгил айниши, кукрак кааси огриги, юрак уришининг кучайиши, нафас кисиш, сийдик чикаришни кескин чакириш билан кузатиладиган, сийдик чикаришнинг купайиши, кайт килиш маълум. Баъзи холларда ута сезгирлик, масалан, тери тошмалари, иситма, эозинофилия, бронхоспазм холатлари кузатилади. Куйиш урнида вена шамоллаши (флебит) холати урин эгаллаши мумкин. Бехосдан транссудация килинганда, махаллий шамоллаш; айрим холларда терида пуст ташлаши урин эгаллайди.

Добутамин катехоламинлар сингари кон зардобида калий микдорини камайишига, баъзи холларда гипокалиемияга олиб келиши мумкин.

Добутамин тромбоцитлар фаолиятини in vivo, in vitro тухтатиши мумкин. Бир неча кун узлуксиз куйиш натижасида тромбоцитлар агрегацияси вактинча ёки клиник жихатдан тухташи мумкин. Айрим холларда петихиал кон куйилиши мумкин. Болаларда катталарга кура, юрак кискаришлар тезлиги ва/ёки кон босими ортиши яккол сезилади, упка капиллярларида босим камайиши унча сезилмайди. Бир ёшдан кичик болаларда, хусусан упка капиллярларида босим ортиши холатлари маълум.

ДОРИ ВОСИТАЛАРИ БИЛАН УЗАРО ТАЪСИРИ

Добутаминнинг ижобий инотроп таъсирини бета-блокаторларни биргаликда ёки олдиндан куллаш сусайтиради ёки умуман йук килади.

Бунинг окибатида альфа-таъсир кучайиб, периферик кон томирларини торайишига олиб келади (вазоконстрикция), шу сабабли кон босими ортади. Узаро таъсир даражаси бета-рецепторлар блокадаси давомийлиги ва турига боглик.

Альфа –рецепторлар билан бирга кечадиган блокадасида бета-миметик таъсирнинг устунлиги кушимча тахикардия ва периферик вазодилатацияга олиб келади.

Добутамин билан венага таъсир килувчи вазодилататорлар (масалан, нитратлар, натрий нитропруссиди) биргаликда кулланилганда, ушбу дори восилаларини алохида кулланилишига нисбатан, юрак минутли чикариши ортиши ва периферик томирларнинг каршили ва юрак коринчалари тулиш босими пасайиши кузатилади.

Ангиотензин узгартирувчи фермент (АПФ) (масалан, каптоприл) биргаликда кулланилиши ва добутаминнинг юкори дозалари миокард томонидан кислород юкори ютилиши билан кечадиган юрак кискариши тезлигини усишига олиб келиши мумкин. Дори воситаларининг бундай комбинациясида кукракда огрик ва аритмия кузатилади.

Добутамин билан дофамин биргаликда кулланилганда кон босимини оширади (дофамин дозаси чакирадиган); шунга карамасдан юрак коринчаси тулиш босими камаяди ёки узгармай колади.

Добутамин диабет билан огриган беморларда инсулинга булган талабни оширади, бу беморларда даволаш курси бошида, добутамин куйиш дозаси узгартирилганда ва куйиш курси тухтатилганда глюкоза даражаси текширилиб турилиши лозим. Зарур холларда инсулин дозасини тугрилаш талаб килинади.

Моноаминооксидаза (МАО) ингибиторлари билан биргаликда куллаб булмайди., чунки бу бемор хаётига хавф солувчи ножуя таъсирларни, масалан, гипертоник криз, юрак-кон томир етишмовчилиги, аритмия ва мияга кон куйилишини чакиради.

ПРЕПАРАТНИНГ АВТОМОБИЛ ХАЙДАШ ВА МАШИНАЛАРДА ИШЛАШ ФАОЛИЯТИГА ТАЪСИРИ

Бу препаратга тааллукли эмас.

ПРЕПАРАТНИНГ БОШКА МОДДАЛАР БИЛАН НОМУТАНОСИБЛИГИ

Dobutamin Solvay Infus (C) га 5% гидрокарбонат натрий ёки бошка ишкор эритмаси кушиш мумкин эмас. Физик номутаносиблик келиб чикиши сабабли, Dobutamin Solvay Infus ( С) бошка дори воситалари билан биргаликда эритмада аралиштириш тавсия этилмайди.

Куйидаги дори моддаларга физик номутаносиблик мавжуд:

- Aцикловир (Aciclovir) - Этакрин кислотаси (Ethacrylic acid) (натрийли тузи)

- Aльтеплазе (Alteplase) -Фуросемид (Furosemide)

- Aминофиллин (Aminophylline) -Гепарин-натрий (Heparin sodium)

- Бретилиум (Bretylium) -Гидрокортизон-сукцинат натрий

(Hydrocortisone sodium succinate)

- Кальций хлорид - Инсулин

-Цефамандоле формиате (Сefamandole formiate) - Калий хлориди

-Цефалодин натрий (Сephalothin sodium) -Магний сульфати

- Дакарбазин (Dacarbazine) -Пенициллин

- Диазепам (Diazepam) -Фенитоин (Phenytoin)

- Дигоксин (Digoxin) -Стрептокиназа

- Верапамил (Verapamil)

САКЛАШ ВА ЙУКОТИШ

Solvay фирмаси Dobutamin Infus (C) препарати таркибида консервантлар булмаганлиги сабабли, уни битта ва айнан шу жойланмадан куп маротаба куйишга мулжалланмаган. Solvay фирмаси Dobutamin Infus (C) препаратнинг куйида келтирилган тургунлиги хакидаги маълумотлар турли хароратдаги эритманинг факат физик-кимёвий хусусиятларига тегишли, яъни бунда микробиологик аспект эътиборга олинмайди. Solvay фирмаси Dobutamin Infus (C) препарати юбориш учун доимо оптимал гигиеник (асептик) шароитда тайёрланиши лозим.

Саклашда физикавий ва кимёвий тургунлиги:

Solvay фирмаси Dobutamin Infus (C)

600С хароратда саклаш Минимал муддат 6 ой

40оС хароратда саклаш Минимал муддат 6 ой

30оС хароратда саклаш 18 ой

2-8оС хароратда натрий хлорид билан саклаш* Тургунлиги 14 кунгача таъминланган

2-8оС хароратда глюкоза билан саклаш* Тургунлиги 14 кунгача таъминланган

2-8оС хароратда Рингер лактат билан саклаш* Тургунлиги 14 кунгача таъминланган

Хона хароратида натрий хлорид билан саклаш* 24 соат

Хона хароратида глюкоза билан саклаш* 24 соат

Хона хароратида Рингер лактат эритмаси билан саклаш* 24 соат

*Аралашма компонентларининг нисбати: 500 мл инфузион эритмасида 1 та ампула.

Яроклилик муддати тугагандан сунг дори воситасини бошка ишлатиш мумкин эмас.

КУШИМЧА МАЪЛУМОТ

Тулдирувчилар руйхати:

• L-цистеин гидрохлорид моногидрати

• натрий хлориди

• лимон кислотаси моногидрати

• натрий гидроксиди

• Инъекция учун сув.